摘要：综述了药用昆虫的主要活性成分、常见的药用昆虫及其药用价值、中国药用昆虫的利用现状，并对其开发前景进行了展望。以期进一步挖掘药用昆虫的价值，保护及持续利用药用昆虫资源，使药用昆虫成为未来具有活力和潜力的药物资源。
关键词：药用昆虫；活性成分；药用价值；前景展望
中图分类号：Q966；Q969.9 文献标识码：A 文章编号：0439-8114（2013）24-5966-04
昆虫的种类占自然界中生物种类的80%以上，物种远远超过植物和微生物，在极为丰富的昆虫资源中，许多是与人类生活密切相关的，它们不但可以为人类提供工业原料、人畜食料，而且很多种类具有极高的药用价值，是中国中药学宝库中的重要组成部分[1]，药用昆虫是指昆虫虫体或其产物可直接用来治疗疾病或保健的昆虫[2]，是中医中药不可缺少的组成部分。中国的传统中药主要通过使用昆虫作为一种配方，与其他动植物药材配伍，形成了很多疗效显著的处方。据《中国中药大要典》等记载[3]，中国大约有250多种昆虫可以入药，苗药、藏药等许多民族医药中的昆虫药也是十分普遍。可以预见21世纪药物学上的重大革命可能发生在昆虫中，昆虫将成为未来具有活力和潜力的药物资源。为此，本研究总结药用昆虫的药用活性成分以及常见的药用昆虫，分析其研究过程，对药用昆虫价值的进一步挖掘，保护及持续利用有着重要的现实意义。
1 药用昆虫的主要活性成分
1.1 氨基酸类、多肽类、蛋白质类
蛋白质是昆虫药物中的重要成分。例如，家蚕抗菌肽具有抗癌活性，能明显抑制小鼠S180瘤重，亦可使艾氏腹水瘤（EAC）腹水生成量减少，具有抗细菌、抗病毒、抗肿瘤、溶脑血栓等功效[4]。广泛地应用于治疗肿瘤、心血管疾病、神经痛、类风湿性关节痛、高血压、胃肠疾病、糖尿病等疾病[5]。此外，昆虫还含有细胞生长因子、表皮生长因子，在医学上都具有较好的应用前景。例如，蜂毒用于溶血栓，治疗风湿和类风湿病；螳螂中提取的细胞生长因子用于伤口愈合等。
1.2 多糖类
昆虫多糖类物质是一种具有较强活性的物质，广泛分布于昆虫的体壁、蛹、鞘翅等。多糖物质具有明显的抗癌、消炎、抗菌等作用，是一类十分有希望的新抗癌药物资源。金伟等[6]的研究结果表明，从牛虻中提取分离到了抗凝血物质，经检测分析属多糖物质，相对分子质量为15 000，基本单糖是葡萄糖。从白蜡虫中提取多糖，该多糖主要由葡萄糖、甘露糖、果糖组成，相对分子质量在100 000以下。白蜡虫多糖具有提高免疫力、抗肿瘤等功效[7]。
1.3 醌类
昆虫中的醌类化合物主要作为昆虫防御素的苯醌类化合物和昆虫色素的蒽醌类化合物。昆虫中该类化合物主要存在于蚧科昆虫中。紫胶虫中的紫色虫胶红酸以及胭脂虫中的胭脂红酸、胭脂酮酸均为蒽醌类化合物。苯醌类化合物具有较强的生物活性，该类化合物在昆虫性分泌物中较多，主要用于防御和攻击。从琵琶甲的防御性分泌液中检测到苯醌、2-甲基苯醌及2-乙基苯醌[8]。
1.4 甾类化合物
昆虫体内含有丰富的甾类化合物，生物活性范围广阔、化学结构多样，这类物质具有抗菌、抗癌、降低血脂和血糖、抗辐射、增加白细胞吞噬等功效，在医学上常用于治疗癌症、降血脂、提高人体性功能等[9]。常见的有昆虫性激素、保幼和蜕皮激素等，其中昆虫性激素的研究和开发利用较多，如冬虫夏草、蚂蚁、柞蚕、家蚕等。昆虫的蜕皮激素有促进人体蛋白质合成，排除体内胆甾醇，降低血脂和抑制血糖上升等作用。
1.5 萜类化合物
萜类化合物在斑蝥类昆虫中较丰富，由这类昆虫分泌的斑蝥素为单萜类防御物质，主要成分含有斑蝥素、蚁酸、蜡质、脂类物质等，具有抗癌、抗病毒、抗真菌、免疫调节等作用，可以提高白细胞，修复肝损伤。近年来中国的临床应用研究表明，斑蝥素及其衍生物甲基斑蝥胺等对治疗原发性肝癌疗效显著，明显优于手术治疗或放疗[10]。在临床上斑蝥及其制剂还用于治疗肝癌、乳腺癌、食道癌、直肠癌等，获得一定的疗效。外用可治疗恶疮、牛皮癣等。
1.6 生物碱类
这类物质主要分布在昆虫的毒素中，有的昆虫毒素毒性极强，可以用于治疗癌症和其他疾病。在蝶类昆虫的蝶翅中广泛存在蝶呤类成分，其中异黄蝶呤具有抗肿瘤活性[11]。
1.7 脂类及其他有机化合物
脂类是生物体内含有脂肪烃长链分子的物质，一般主要有脂肪酸和醇（包括甘油醇、高级醇、甾醇）等所组成的脂类及衍生物[12]，蜂蜜中的王浆酸 （10-羟基-4-癸烯酸）能强烈抑制移植性白血病、淋巴癌、乳腺癌等癌细胞的生长[13]。蚂蚁中含有的蚁醛、蚁酸具有抗炎镇痛作用[14]。
2 几种常见的药用昆虫及其药用价值
2.1 虫草
2.1.1 性状及分布 虫草为虫体与菌座相连而成，全长9.0～12.0 cm。外表呈深黄色，粗糙，背部有多数横皱纹，腹面有足8对，位于虫体中部的4对明显易见。断面内心充实，白色，略发黄，周边显深黄色。菌座自虫体头部生出，呈棒状，弯曲，上部略膨大。表面灰褐色或黑褐色，长可达4.0～8.0 cm，直径约0.3 cm。折断时内心空虚，粉白色。微臭，味淡。虫草分布较广，主要分布于云南、四川、西藏、青海等地的高山、亚高山草甸区。其中蛹虫草主要分布于河北、吉林、广东等地；凉山虫草主要分布于四川、云南、贵州等地。
2.1.2 活性成分 虫草含有25%～30%的粗蛋白，10%～15%的粗脂肪，25%左右的总糖，18种氨基酸，包括8种人体必需氨基酸，此外，冬虫夏草内还有多种微量元素[15]。除营养成分外，从冬虫夏草已分离出了D-甘露醇、麦角甾醇、β-谷甾醇、硬脂酸、尿嘧啶、腺嘌呤、次黄嘌呤、3-去氧腺苷等[16]。
2.1.3 药用价值 虫草是青藏高原高寒草甸的特有珍贵生物资源，其药用价值自古就有记载和应用，而采集冬虫夏草更是高寒牧区农牧民的主要收入来源，因此具有重要的药用和经济价值[17]。在众多的虫草中，以冬虫夏草最负盛名，研究最为深入，应用历史最长，疗效价值最高。现代医学证明，冬虫夏草能降低血清脂质、胆固醇、甘油三酸脂等；能抑制慢性肾功能衰竭，增强小鼠抗缺氧能力，具有抗炎、抑菌、镇静等功效。从冬虫夏草的甲醇萃取物中分离到的两种化合物——5a，8a-双氧化-24（R）-甲基胆甾-6，22-间-3B-D-吡喃葡萄糖苷和5，6-环氧-24（R）-甲基胆甾-7，22-间-3B-醇均具有抗癌活性，能有效抑制癌细胞的增殖[18]。
2.2 僵蚕
2.2.1 性状及分布 僵蚕为动物蚕蛾科昆虫家蚕蛾的幼虫感染淡色丝菌科白僵菌。僵蚕略呈圆柱形，多弯曲皱缩。长2.0～5.0 cm，直径0.5～0.7 cm。表面灰黄色，被有白色粉霜状的气生菌丝和分生孢子。头部较圆，足8对，体节明显，尾部略呈二分歧状。质硬而脆，易折断，断面平坦，外层白色，中间有亮棕色或亮黑色的丝腺环4个，气微腥，味微咸[9]。产于陕西、江苏、广东、广西、四川等地。
2.2.2 活性成分 僵蚕富含蛋白质和氨基酸，还含有胡萝卜素、核黄素、生育酚和视黄素等多种维生素，含有18种微量元素，其中Fe、Zn、Cu、Cr、Mn和Ni 6种元素为人体必需微量元素。僵蚕能在侵入的蚕幼虫和蚕蛹代谢过程中产生草酸、柠檬酸等有机酸，草酸与表皮中的钙相互作用，在虫体表面形成草酸钙。僵蚕中含有脂肪和多种脂肪酸等，同时也含有变态活性激素、促脱皮菌酮以及多种酶类物质。僵蚕乙醇提取物中分离得到了8种化合物，分别为麦角甾-6，22-二烯-3β，5α，8α-三醇、棕榈酸、赤藓酸、甘露醇、尿嘧啶、谷甾醇、胡萝卜苷和6-甲氧基-7-O-β-D-（4-甲氧基）吡喃葡萄糖基香豆素。
2.2.3 药用价值 僵蚕早在《本草纲目》中就有记述：“治中风失音”，“散风痰结核、痕病、头风”等。经现代生化药理研究证实，僵蚕在生长过程中能分泌毒素，对革兰氏阳性菌、绿脓杆菌、霉菌等具有明显的杀菌抑制作用[19]。严铸云等[20]的试验表明，僵蚕的乙醇提取物在体外可抑制人体肝癌细胞的呼吸，具有抗癌作用。随着现代医学的发展，发现僵蚕具有抗惊厥作用，在临床上证实对治疗癫痫病有一定的疗效。
2.3 斑蝥
2.3.1 性状及分布 斑蝥为一种小昆虫，和蚂蚱、蝗虫一样，是一种为害农作物的害虫。斑蝥分2个品系，即南方大斑蝥和北方黄黑小斑蝥，两者体长虽有长短之分，但体貌基本一致，体被黑毛，头呈圆三角形，有粗密刺点，复眼大，略呈肾形，触角1对，前胸长稍大于宽，鞘翅基部各有2个大黄斑，翅中前后各有一黄色波纹状横带。鞘翅下面有2片薄膜状透明的内翅，胸部凸起，足3对[21]。主产于辽宁、河南、广西、江苏等地。
2.3.2 活性成分 斑蝥中的有效成分是斑蝥素，斑蝥素是一种水晶性的内酯物质，以自由状态存在于斑蝥体内，每头斑蝥的斑蝥素含量为0.4%～0.8%，以盐的形式合成，斑蝥素中大约含有12.0%的脂肪[22]。在常温下，斑蝥素为无色无味的固体，分子式为C10H12O4，熔点为218 ℃，相对分子质量为196.096。斑蝥素溶于醚、乙酸乙酯、氯仿、丙酮、冰乙酸或杏仁油，几乎不溶于水，微溶于乙醇，溶于钠和氢氧化钾溶液。
2.3.3 药用价值 斑蝥的主要药理成分是斑蝥素及其衍生物——去甲斑蝥素，这类物质属于有毒物质，具有较高的毒性，对癌症等疾病具有较好的疗效。如从中药斑蝥中提取的一种抗肿瘤活性成分，其对食道癌、消化道肿瘤等癌症，尤其是对原发性肝癌有效[23]。除抗癌外，还有治疗病毒性慢性乙型肝炎、白血病、狂犬病、皮肤病毒和真菌性疣、瘤的功能，还有壮阳、升高白细胞等疗效[24]。斑蝥素作为细胞蛋白酶（pp2a）抑制剂，具有稳定病理状态下肾小管内皮细胞肌动蛋白微丝骨架的抗低氧损伤作用[25]。
2.4 美洲大蠊
2.4.1 性状及分布 美洲大蠊（又名蟑螂）是蜚蠊科中体积最大的昆虫。成虫体长29～35 mm，红褐色，翅长于腹部末端。触角很长，前胸背板中间有较大的蝶形褐色斑纹，斑纹的后缘有完整的黄色带纹[21]。食性广泛，喜食糖、淀粉和被污染的食物。美洲大蠊原产于南美洲。
2.4.2 活性成分 美洲大蠊表皮含有巩膜质和甲壳质及锌、钾、钙、镁等元素。肌肉水解13种氨基酸。此外，身体贮藏维生素B1和维生素B2、烟酸和抗坏血酸等，淋巴含海藻糖、海藻糖酶、糖蛋白、肌醇、原儿茶酸葡萄甙等。全体含麦角硫因、龙虾肌碱、胡芦巴碱、甘氨酸、甜菜碱、肛碱、三甲胺、腺嘌呤等。
2.4.3 药用价值 美洲大蠊入药在《本草纲目》中就有记载，在云南民间，美洲大蠊常常用于处理伤处，具有促进伤口愈合、消炎止痛等功效。近年来，人们发现美洲大蠊具有抗肿瘤的作用[26]，对美洲大蠊的提取物为主药的康复新体外诱导胃癌BGC-823细胞凋亡及其机制的研究，发现康复新对人体胃癌细胞具有明显的增殖抑制活性[27]。美洲大蠊中另外一种活性成分被称为表皮生长因子，具有很强的促进伤口愈合、生肌消炎等效果。利用美洲大蠊中提取的这种活性成分研制出了治疗外伤创面的新药“康复新滴剂”[9]。
2.5 蜂毒
2.5.1 理化性质 蜂毒具芳香气味，微黄色，味苦，酸性（pH 5.0～5.5），在强酸和强碱下稳定，比重1∶1.313。蜂毒在常温下容易挥发，干燥后的固体物质为黄色，占原液重量的30%～40%，易溶于水、甘油和酸，不溶于乙醇[9]。
2.5.2 活性成分 蜂毒的主要成分有多肽物质，占蜂毒干重的70%～80%，包括蜂毒肽、蜂毒明肽等；还含有大量的酶类物质，大约有50多种，其中透明质酸的含量最大；以及非肽类物质，主要有组胺、多巴胺、多种氨基酸、果糖、葡萄糖、脂类、胆固醇等[28]。
2.5.3 药用价值 从蜜蜂中采集的蜂毒具有抗凝血、溶血和调节神经系统紧张度等作用，可增强抗炎免疫活性。对其组分进行分离，可收集到多肽溶血毒、多肽神经毒等单一组分产品，为蜂毒系列产品开发准备了原料[1]。蜂毒在医疗上主要用于治疗风湿症、类风湿性关节炎、神经炎、神经痛、高血压、支气管哮喘等疾病[29]。
3 中国药用昆虫的利用现状
中国是研究利用昆虫资源历史最悠久的国家，从公元前一二世纪的《神农本草经》开始，关于昆虫资源的研究利用已有大量文字记载，家蚕、蜜蜂、五倍子、紫胶虫等是中国昆虫研究利用的成就和象征，是中国传统“创汇农业”的主体。中国药用动物志已记述药用昆虫145种[2，30]，这些研究成果为昆虫资源的开发利用奠定了坚实的基础，但是中国被成功饲养的药用昆虫只有30余种。一方面，不少昆虫的药用价值尚未被发现和利用，也有一些种类被人类过度采收，导致自然产量急剧下降，甚至走向灭绝的边缘，如五倍子、野生冬虫夏草等[31]。另一方面，目前中国的昆虫资源研究与利用尚未得到足够重视，科研经费投入不足，制约了该领域基础研究的深入和国际竞争力的提高，还有一些企业急功近利的短期行为也严重妨碍了成果转化与产业化发展。
4 中国药用昆虫的开发前景展望
4.1 加强昆虫学专业人才培养和基础研究
首先，中国是一个教育大国，有着众多的高等院校和科研单位，但对于昆虫的基础研究相对较少，建议在相关行政部门的统筹下，联合各高校及相关科研单位，重点培养昆虫学方面的专业人才。其次，要对全国昆虫资源进行全面调查，对于原有文献中记载的药用昆虫学名应该作进一步的考证并加以鉴定。统计药用昆虫种类，扩大研究范围，加快研究步伐，使科技成果尽快转化为生产力[32]。
4.2 加强科学技术革新，开发新型昆虫药用产品
随着现代科学的不断进步，尤其是昆虫学、生物化学、生物技术等学科的发展，为人类向广度及深度开发昆虫资源提供了优越的条件。药用昆虫与其他药用资源相比较，最大优点在于其药理活性及临床疗效。最近几年来昆虫类药用产品由原有的传统中药类型，研制出了多种新类型，不再是简单的以昆虫本体直接入药。昆虫药用价值的研究及药物开发利用是一项复杂的工作，需要与昆虫学、药物化学、临床医学、药剂学等多学科的相互协作、相互配合，加强科学技术革新，以开发出更多的新型昆虫药用产品。
4.3 充分利用药用昆虫的药用价值，提高经济效益
药用昆虫由于其在治疗癌症和一些疑难杂症方面具有独特疗效，或有较好的营养保健作用[33]，因此带动了药源昆虫的养殖、利用及相关研究。在临床医疗保健方面显示出很好的应用前景，越来越受到人们的广泛关注。药用昆虫及其产品如果达到规模化生产，将会带来巨大的经济效益和社会效益[34]。
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